Офлоксацин, тбл п/о 200мг №10

Тип препарата
лекарственный препарат

Форма выпуска
таблетки

Рецептурный препарат
да

Минимальный возраст применения
от 18 лет

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
— пиелонефрит;
— простатит, эпидидимит, орхит;
— инфекции органов малого таза;
— цистит, инфекции мочевых путей (в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам).
В качестве альтернативы другим противомикробным препаратам офлоксацин может применяться для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний:
— инфекции костей и суставов;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— острый синусит;
— обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
— профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении).
При применении препарата Офлоксацин Зентива следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Противопоказания
— повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным компонентам препарата;
— эпилепсия;
— псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
— возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка);
— беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);
— период грудного вскармливания;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с поражениями ЦНС, такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен или другие НПВП, теофиллин. При развитии судорог лечение препаратом Офлоксацин Зентива следует прекратить.
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).
У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль показателей функции почек, а также коррекция режима дозирования).
У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени).
У пациентов с порфирией (риск обострения порфирии).
У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; при нескорректированных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия); при синдроме врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении офлоксацина).
У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Некоторые побочные реакции, такие как головокружение, сонливость и нарушения зрения могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации, поэтому в период лечения препаратом ОФЛОКСАЦИН ЗЕНТИВА таблетки покрытые пленочной оболочкой, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Действующее вещество
Офлоксацин

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. Необходимо избегать одновременного приема с антацидами (препаратами, содержащими алюминий, кальций, железо или цинк).
Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния пациента и функции почек.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (КК более 50 мл/мин)
Офлоксацин Зентива назначают в суточной дозе 400 мг, разделенной на 2 приема (каждые 12 ч).
Суточная доза может быть увеличена до 600-800 мг при тяжелых инфекциях или при лечении пациентов с избыточной массой тела. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Дозы свыше 400 мг/сут следует разделить на 2 приема с равным промежутком времени.
При неосложненных инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200 мг/сут в течение 3-5 дней.
При гонорее назначают 400 мг однократно.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек рекомендуется следующий режим дозирования:
КК (мл/мин)
Единицы дозирования(мг)*
Количество приемов
Интервалы(ч)
50-20
100***-200
1
24
<20**или гемодиализили перитонеальный диализ
100***или200
11
2448
*В соответствие с показаниями.
**Сывороточные концентрации офлоксацина следует контролировать у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и у пациентов на находящихся диализе.
***При выборе дозы 100 мг/сут необходимо использовать дозировку 200 мг.
Если определить КК невозможно, его следует рассчитать по концентрации креатинина в сыворотке с использованием формулы Кокрофта для взрослых.
Мужчины:
КК (мл/мин) = масса тела (кг)(140 - возраст (годы))/72концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)
или
КК (мл/мин) = масса тела (кг)(140 - возраст (годы))/0.814концентрация креатинина в сыворотке крови (мкмоль/л)
Женщины: КК (мл/мин) = 0.85(показатель у мужчин).
У пациентов с печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Однако следует уделять особое внимание контролю функции почек и ЭКГ (риск удлинения интервала QT), подбирая соответствующую дозу.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как любое лечение противомикробными препаратами, лечение препаратом Офлоксацин Зентива должно продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя.
Через несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение препаратом Офлоксацин Зентива в виде в/в инфузий может быть продолжено путем приема препарата в форме таблеток в той же дозе.

Побочные действия
Представленная ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и данных широкого пострегистрационного опыта применения препарата.
Определение частоты побочных реакций в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту встречаемости не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковая инфекция, резистентность патогенных микроорганизмов.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; частота неизвестна - агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек; очень редко - анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - анорексия; частота неизвестна - гипергликемия, гипогликемия, гипогликемическая кома (у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты).
Нарушения психики: нечасто - возбуждение, нарушение сна, бессонница; редко - психотические нарушения (галлюцинации), тревожность, нервозность, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия; частота неизвестна - психотические нарушения и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли и попытки самоубийства.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - сонливость, парестезии, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство обоняния); очень редко - периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие расстройства мышечной координации; частота неизвестна - агевзия (потеря способности ощущать вкус), повышение внутричерепного давления.
Со стороны органа зрения: нечасто - раздражение слизистой оболочки глаза, конъюнктивит; редко - нарушение зрения (диплопия, нарушение цветового восприятия); частота неизвестна - увеит.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; очень редко - звон или шум в ушах, потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия; нечасто - ощущение сердцебиения; частота неизвестна - желудочковая аритмия типа "пируэт" (отмечается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT ), удлинение интервала QT на ЭКГ.
Нарушения со стороны сосудов: редко - повышение АД, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка, бронхоспазм; частота неизвестна - аллергический пневмонит, тяжелая одышка.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита; редко - энтероколит (иногда геморрагический); очень редко - псевдомембранозный колит; частота неизвестна - диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит, стоматит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и/или ЩФ) и/или концентрации билирубина; очень редко - холестатическая желтуха, частота неизвестна - гепатит (может быть тяжелым) при применении офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени). Сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница, "приливы" крови к кожным покровам, повышенное потоотделение, пустулезная сыпь; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит (который может приводить в отдельных случаях к некрозу кожи); частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона; острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - тендинит; очень редко - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (ахиллово сухожилие, как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним); частота неизвестна - рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (которая может иметь особенно важное значение у пациентов с псевдопаралитической миастенией [myasthenia gravis]), надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность; частота неизвестна - острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.
Общие расстройства: частота неизвестна - астения, повышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения: частота неизвестна - обострение порфирии у пациентов с порфирией.

Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Передозировка
Симптомы: со стороны ЦНС - головокружение, спутанность сознания, дезориентация, судороги; со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, эрозивное поражение слизистой оболочки ЖКТ.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и других адсорбентов, симптоматическая терапия. Для защиты слизистой оболочки желудка можно применять антациды. Следует обязательно проводить ЭКГ-мониторинг вследствие возможного удлинения интервала QT. Фракции офлоксацина можно удалить из организма путем гемодиализа. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие
Антациды, содержащие алюминия гидроксид, сукральфат, магния гидроксид, алюминия фосфат, или препараты, содержащие цинк или железо
Антациды, содержащие алюминия гидроксид, сукральфат, магния гидроксид, алюминия фосфат, или препараты, содержащие цинк или железо, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы. При применении вышеперечисленных препаратов и препарата Офлоксацин Зентива интервал между их приемами должен составлять приблизительно 2 ч.
Теофиллин, фенбуфен или аналогичные НПВП
В клинических исследованиях не было выявлено фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Тем не менее, выраженное снижение судорожного порога головного мозга может наблюдаться при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП или другими средствами, снижающими порог судорожной активности головного мозга (в т.ч. с фенбуфеном).
Препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Офлоксацин Зентива, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, вызывающие на ЭКГ удлинение интервала QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, нейролептики).
Антагонисты витамина К (производные кумарина, включая варфарин)
Увеличение значений протромбинового времени/МНО и/или развитие кровотечений (в т.ч. тяжелых) отмечались у пациентов при совместном применении офлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарин). При одновременном применении антагонистов витамина К и препарата Офлоксацин Зентива необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
Глибенкламид
Офлоксацин может вызвать небольшое увеличение концентрации глибенкламида в сыворотке крови, поэтому у пациентов, получающих одновременно офлоксацин и глибенкламид, рекомендуется тщательно контролировать содержание глюкозы в крови.
Другие гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин
Офлоксацин увеличивает риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат
При применении хинолонов вместе с препаратами, выводящимися из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение сывороточных концентраций (особенно в случае применения в высоких дозах).
ГКС
При одновременном применении препарата Офлоксацин Зентива с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста.
Лекарственные средства, ощелачивающие мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)
При применении препарата Офлоксацин Зентива совместно с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Фармакологическое действие
Офлоксацин является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным действием. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого к гибели микробной клетки.
Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным постантибактериальным действием. Соотношение AUC и МПК или соотношение Cmax в плазме крови и МПК является прогнозирующим фактором для успешной терапии.
Чувствительные микроорганизмы
Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приобретенной резистентности): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae.
Резистентные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы), Nocardia spp.
Резистентность
Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, например, влияние на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa), механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.
Пограничные значения МПК
Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST)
Микроорганизмы
Чувствительные (мг/л)
Резистентные (мг/л)
Enterobacteriaceae
0.5
>1
Staphylococcus spp.
1
>1
Streptococcus pneumoniae
0.12
>4
Haemophilus influenzae
0.5
>0.5
Moraxella catarrhalis
0.5
>0.5
Neisseria gonorrhoeae
0.12
>0.25
Пограничные значения МПК, не связанные с конкретным видом микроорганизмов
0.5
>1

Состав
Действующее вещество: офлоксацин – 200 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95.2 мг, крахмал кукурузный – 47.6 мг, повидон 25 – 12 мг, кросповидон – 20 мг, полоксамер – 0.2 мг, магния стеарат – 8 мг, тальк – 4 мг

Источник
Справочник лекарственных препаратов Видаль

Регистрационный номер
П N015708/01

Дата государственной регистрации
2009/02/09 00:00:00