Тарка, тбл модиф высвоб180мг+2мг №28

Тип препарата
лекарственный препарат

Форма выпуска
таблетки

Рецептурный препарат
да

Минимальный возраст применения
от 18 лет

Назначение
от гипертонии

Показания к применению
Эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания
известная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к любому другому ингибитору АПФ, включая наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ; кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность IIБ и III стадии; одновременный прием бета-адреноблокаторов; AV-блокада II–III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма); острый инфаркт миокарда; синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма); острая сердечная недостаточность; фибрилляция/трепетание предсердий; синдром WPW и Лауна-Ганонга-Левина; выраженная брадикардия; выраженная артериальная гипотензия; нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; нарушение функции печени и/или почек; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); угнетение костномозгового кроветворения; AV-блокада I степени; брадикардия; артериальная гипотензия; состояние, сопровождающееся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почек; у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли, находящихся на гемодиализе; сочетанное применение с диуретиками.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения. Препарат Тарка может способствовать повышению содержания алкоголя в крови и замедлять его выведение. В связи с этим эффекты алкоголя могут быть усилены.

Действующее вещество
Верапамил+Трандолаприл

Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулу проглатывают целиком, запивая водой. Препарат лучше всего принимать утром после еды. Рекомендуемая доза взрослым — 1 капс. в день.

Побочные действия
Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения. Со стороны метаболизма и питания: гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: нарушение равновесия, бессонница, сонливость, обморок, гипестезия, парестезия, тревога, нарушение мышления. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, туман перед глазами. Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: полная AV блокада, стенокардия, брадикардия, сердцебиение, тахикардия, блокада ножек пучка Гиса, острый инфаркт миокарда, желудочковая экстрасистолия, неспецифические изменения сегмента ST-Т на электрокардиограмме, выраженное снижение АД, приливы крови к лицу. Со стороны системы дыхания: одышка, заложенность придаточных пазух. Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, подагра (гиперурикемия). Со стороны почек и мочевыводящих путей: учащенное мочеиспускание, полиурия, гематурия, протеинурия, никтурия. Со стороны половой системы: импотенция, эндометриоз. Общие и местные реакции: боль в груди, периферические отеки, утомляемость. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов (лактатдегидрогеназы, ЩФ, аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы) и/или билирубина, сывороточного креатинина, остаточного азота мочевины. Значимые нежелательные явления, которые наблюдались при применении верапамила. Иммунные нарушения: гиперчувствительность, аллергические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV блокада I, II, III степени, остановка синусного узла, AV диссоциация, перемежающаяся хромота, возникновение или утяжеление сердечной недостаточности, стенокардия, аритмия, отек легких, тахикардия, брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, приливы крови к лицу. Со стороны нервной системы: острое нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, сонливость, психотические симптомы, тремор, головная боль, головокружение, парестезии. Со стороны органа слуха и равновесия: системное головокружение. Со стороны ЖКТ: гиперплазия десен, боль или дискомфорт в животе, обратимая необструктивная кишечная непроходимость, тошнота, рвота, запор. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, кожный зуд, экхимозы, кровоподтеки, выпадение волос, гиперкератоз, повышенное потоотделение, многоформная эритема, макулопапулезная сыпь. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия. Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: гинекомастия, галакторея, импотенция. Со стороны почек и мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание. Общие реакции: периферические отеки, обморок, усталость. Лабораторные показатели: гиперпролактинемия, повышение активности печеночных ферментов. Значимые нежелательные явления, которые наблюдались при применении трандолаприла. Со стороны системы крови: агранулоцитоз. Иммунные нарушения: гиперчувствительность. Со стороны ЖКТ: рвота, боль в животе, панкреатит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция. Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо. Общие симптомы: лихорадка. Нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ. Со стороны ЦНС: преходящее нарушение мозгового кровообращения, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, остановка сердца, кровоизлияние в головной мозг, артериальная гипотензия. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, сыпь. Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, потеря вкуса, панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность. Другие: боль в грудной клетке, кашель. Лабораторные показатели: панцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения, агранулоцитоз, гиперкалиемия.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка
Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Особые указания
Нарушение функции печени Больные с нарушением функции печени нуждаются в тщательном наблюдении в период лечения препаратом Тарка. Артериальная гипотензия У больных с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла, а также после ее увеличения отмечали развитие артериальной гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск артериальной гипотензии выше при нарушении водно-электролитного баланса в результате длительной терапии диуретиками, ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить ОЦК и/или содержание соли. Необходимо контролировать АД особенно тщательно при назначении или отмене НПВП в период применения препарата Тарка (см. раздел «Взаимодействие»). Нейтропения/агранулоцитоз При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления функции костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются у больных с нарушением функции почек, особенно с системными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например с системной красной волчанкой или склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек, лечении кортикостероидами и цитостатиками-антиметаболитами. Ангионевротический отек Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, языка, глотки и/или гортани. Сердечная недостаточность В состав препарата Тарка входит верапамил, поэтому применения комбинированного препарата следует избегать у больных с тяжелой дисфункцией левого желудочка (например с фракцией выброса менее 30%, повышением давления заклинивания легочных капилляров более 20 мм рт. ст. или выраженными симптомами сердечной недостаточности) и больных с любой степенью дисфункции левого желудочка, если они получают бета-адреноблокатор. Особые группы Препарат Тарка не изучался у детей до 18 лет, поэтому применение его в этой возрастной группе не рекомендуется. Общие меры предосторожности У некоторых больных, получающих диуретики (особенно недавно), после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД. Поскольку данные по взаимодействию верапамила и дизопирамида отсутствуют, дизопирамид не следует применять в течение 48 ч до или 24 ч после приема верапамила. Нарушение функции почек При обследовании больных артериальной гипертензией следует всегда оценивать функцию почек. У больных хронической сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом почечной артерии у пациентов с единственной почкой (например после ее трансплантации) повышен риск нарушения функции почек, а у больных с почечной недостаточностью — риск дальнейшего ухудшения функции почек. У некоторых больных артериальной гипертензией, не имеющих заболеваний почек, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Гиперкалиемия У больных артериальной гипертензией, особенно с нарушением функции почек, Тарка может вызвать гиперкалиемию. Хирургическое вмешательство/общая анестезия При оперативных вмешательствах или общей анестезии с использованием препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина. При совместном применении верапамила с ингаляционными анестетиками, дозировки последних следует подбирать с осторожностью. Колхицин Сообщается о развитии тетрапареза при одновременном применении верапамила и колхицина. Совместное применение не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие»).

Взаимодействие
Взаимодействия, обусловленные верапамилом
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.
Верапамил является ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, при этом наблюдалось повышение уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность данного взаимодействия.
В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленные содержанием верапамила.
. В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленному верапамилом.
Препарат Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (примерно 40%), не влияет на T1/2 празозина. Дополнительное антигипертензивное действие
Теразозин Увеличение AUC теразозина (примерно 24%) и Cmax (примерно 25%).
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на плазменный клиренс флекаинида (<10%); не влияет на плазменный клиренс верапамила.
Хинидин Снижение перорального клиренса хинидина (примерно 35%). Усиление антигипертензивного действия. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Бронходилатирующие средства
Теофиллин Уменьшение перорального и системного клиренса (примерно 20%). У курящих - снижение примерно на 11%.
Противосудорожные средства
Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (примерно 46%) у пациентов с резистентной парциальной эпилепсией. Увеличение концентрации карбамазепина, что может вызвать развитие побочных эффектов карбамазепина таких как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Фенитоин Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
Антидепрессанты
Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (примерно 15%), не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина.
Гипогликемические средства для приема внутрь
Глибурид Увеличивается Cmax глибурида (примерно 28%), AUC (примерно 26%).
Противоподагрические средства
Колхицин Увеличение AUC колхицина (примерно в 2 раза) и Сmax(примерно в 1.3 раза).
Противомикробные средства
Кларитромицин Возможно повышение уровня верапамила.
Эритромицин Возможно повышение уровня верапамила.
Рифампицин Уменьшается AUC (примерно 97%), Cmax (примерно 94%), биодоступность (примерно 92%) верапамила. Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Телитромицин Возможно повышение уровня верапамила.
Противоопухолевые средства
Доксорубицин Увеличивается AUC (89%) и Cmax (61%) доксорубицина при приеме верапамила внутрь у пациентов с мелкоклеточным раком легких. Введение верапамила в/в у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на плазменный клиренс доксирубицина.
Барбитураты
Фенобарбитал Увеличивается пероральный клиренс верапамила примерно в 5 раз.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон Увеличивается AUC и Cmax буспирона в 3.4 раза.
Мидазолам Увеличивается AUC (примерно в 3 раза) и Cmax (примерно в 2 раза) мидазолама.
Бета-адреноблокаторы
Метопролол Увеличивается AUC (примерно 32.5%) и Cmax (примерно 41%) метопролола у больных со стенокардией.
Пропранолол Увеличивается AUC (примерно 65%) и Cmax (примерно 94%) пропранолола у больных со стенокардией.
Сердечные гликозиды
Дигитоксин Уменьшается общий клиренс (примерно 27%) и внепочечный клиренс (примерно 29%) дигитоксина.
Дигоксин У здоровых добровольцев увеличиваются Cmax (примерно на 45-53%), Css (примерно на 42%) и AUC (примерно на 52%) дигоксина. Снижение дозы дигоксина.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Циметидин Увеличивается AUC R- и S-верапамила (примерно 25% и 40% соответственно) с уменьшением клиренса R- и S-верапамила.
Иммунодепрессанты
Циклоспорин Увеличивается AUC, Css, Cmax (примерно на 45%) циклоспорина.
Сиролимус Возможно повышение концентрации сиролимуса в плазме крови.
Такролимус Возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
Эверолимус Возможно повышение концентрации эверолимуса в плазме крови.
Гиполипидемические средства-ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы
Аторвастатин Возможно повышение уровня аторвастатина, повышение уровня верапамила примерно на 42.8% в плазме крови.
Ловастатин Возможно повышение уровня ловастатина.
Симвастатин Увеличивается AUC (примерно в 2.6 раз) и Cmax (примерно в 4.6 раз) симвастатина.
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан Увеличивается AUC (примерно 20%) и Cmax (примерно 24%) алмотриптана.
Урикозурические средства
Сульфинпиразон Увеличение перорального клиренса верапамила (примерно в 3 раза), снижение его биодоступности (примерно 60%). Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Антикоагулянты
Дабигатран Увеличение Сmax (до 90%) и AUC (до 70%) дабигатрана. Может повышаться риск кровотечений.
Другие
Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R- и S-верапамила (примерно 49% и 37% соответственно) и Cmax R- и S-верапамила (примерно 75% и 51% соответственно). T1/2 и почечный клиренс не изменялись.
Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R- и S-верапамила (примерно 78% и 80% соответственно) с понижением Cmax.
Другие возможные виды взаимодействия верапамила
При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил антиаритмических средств и бета-адреноблокаторов возможно усиление неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV-блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление артериальной гипотензии).
При одновременном применении антигипертензивных средств, диуретиков и вазодилататоров с комбинацией трандолаприл+верапамилусиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил празозина, теразозина усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир), могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении дозы верапамила должны быть снижены.
При одновременном применении лития с комбинацией трандолаприл+верапамил повышается нейротоксичность лития.
У пациентов с ИБС при назначении верапамила после приема дантролена были отмечены случаи гиперкалиемии и подавления функции миокарда. Совместное применением препаратов противопоказано.
При одновременном применении сульфинпиразона с комбинацией трандолаприл+верапамил возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила.
При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил эффект миорелаксантов может усилиться.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства с верапамилом может повыситься склонность к кровотечениям.
При одновременном применении с верапамилом уровень этанола в плазме крови повышается.
Взаимодействия, обусловленные трандолаприлом
Диуретики или другие гипотензивные лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла.
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у больных почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при совместном применении с тиазидными диуретиками.
Одновременное применение трандолаприла (как и любых ингибиторов АПФ) с гипогликемическими средствами (инсулином или пероральными гипогликемическими средствами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.
Трандолаприл может ухудшить выведения лития. Необходим контроль уровня лития в сыворотке крови.

Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Трандолаприл - ингибитор АПФ. Подавляет активность РААС в крови. Ренин - это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II - мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.
Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается незначительно, тем не менее, может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды.
Снижение концентрации ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим свойством, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых концентраций калликреин-кининовой системы, что способствует расширению сосудов за счет активации системы простагландинов. Этот механизм, возможно, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов.
У больных с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении "лежа" и "стоя" без компенсаторного увеличения ЧСС. ОПСС снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается, почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Резкое прекращение терапии не сопровождалось быстрым увеличением АД.
Антигипертензивный эффект трандолаприла проявляется через 1 ч после приема внутрь и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 ч. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется. Трандолаприл не ухудшает циркадный профиль АД.
Верапамил - блокатор кальциевых каналов, производное производное дифенилалкиламина........ Ингибирует ток ионов кальция через медленные кальциевые канала мембран гладкомышечных клеток сосудов, проводящих и сократительных кардиомиоцитов. Верапамил вызывает снижение АД, как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка.

Состав
Действующее вещество: трандолаприл – 2 мг, верапамила гидрохлорид – 180 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 59.1 мг, натрия алгинат – 240 мг, повидон K30 – 36 мг, магния стеарат – 2.4 мг, вода – 22.5 мг, крахмал кукурузный – 74.3 мг, лактозы моногидрат – 107 мг, повидон К25 – 10.7 мг, гипромеллоза 6 мПас (тип 2910) – 4 мг, натрия стеарилфумарат – 2 мг

Источник
Справочник лекарственных препаратов Видаль

Регистрационный номер
ЛCP-008565/10

Дата государственной регистрации
2010/08/23 00:00:00