Диферелин, пор.д/ин фл 3.75мг №1

Тип препарата
лекарственный препарат

Форма выпуска
лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций

Рецептурный препарат
да

Содержит гормон
да

Минимальный возраст применения
от 18 лет

Комплектация
Растворитель, одноразовый шприц, 2 одноразовые иглы.

Показания к применению
Рак предстательной железы
Лечение мисцевопоширеного рака предстательной железы отдельно, или как сопутствующая и адъювантная терапия в комбинации с радиотерапией.
Лечение метастатического рака предстательной железы.
Желаемый эффект лечения наиболее выражен и наблюдается чаще, если пациент не проходил перед этим терапию другим гормоном.
Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (i-IV стадий).
Терапию не проводить дольше 6 месяцев. Проведение повторного курса трипторелином или другим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH) не рекомендуется.
Рак молочной железы у женщин в пре - и перименопаузальному возрасте, которым назначено гормональное лечение.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH) или к любой из вспомогательных веществ. Период беременности или кормления грудью.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH) или к любой из вспомогательных веществ. Период беременности или кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось. Однако способность управлять транспортными средствами и механизмами может быть затруднена вследствие головокружения, сонливости и нарушений зрения, которые являются возможными нежелательными эффектами терапии или результатом сопутствующего заболевания.

Действующее вещество
Трипторелин

Способ применения и дозы
Препарат вводят только внутримышечно.
Рак предстательной железы:
Диферелин вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели, длительно.
Преждевременное половое созревание:
- 3,75 мг каждые 28 дней (дети с массой тела более 20 кг),
- 1,875 мг каждые 28 дней (дети с массой тела менее 20 кг).
Эндометриоз:
Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла - в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Продолжительность терапии - не более 6 месяцев.
Женское бесплодие:
Диферелин должен быть введен на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина).
Фибромиома матки:
Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина должно проводиться каждые 4 недели в дозе 3,75 мг.
Длительность курса лечения: 3 месяца (для пациенток, готовящихся к операции).
Правила приготовления суспензии
Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией. Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодиц.
1. Разломите шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите весь растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6.Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае присутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно введите инъекцию в ягодичную мышцу.
12.Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Побочные действия
Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отек Квинке. Описаны несколько случаев тошноты, рвоты, увеличение массы тела, артериальной гипертензии, повышенной эмоциональной лабильности, нарушения зрения, болей в месте инъекции и повышения температуры тела, ощущения “приливов”.
Длительное применение аналогов гонадотропин - рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.
У мужчин - снижение потенции. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.
У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез.
При применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.
При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.
Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70 день после последней инъекции Диферелина. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °C. Срок годности 3 года

Передозировка
При передозировке показано симптоматическое лечение.

Особые указания
С осторожностью - при остеопорозе.
В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин больным раком предстательной железы, подверженных риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.
До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.
С осторожностью применять у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациентов может возрастать количество индуцированных фолликулов.
Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

Взаимодействие
При лечении трипторелином вместе с препаратами, которые модифицируют секрецию гипофизарных гонадотропных гормонов, необходимо соблюдать меры предосторожности, а также рекомендуется проведение тщательного контроля над гормональным уровнем.

Фармакологическое действие
Трипторелин является синтетическим декапептидним аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH) (гонадорелину).
Исследования, проведенные на людях и животных, показали, что после начальной стимуляции длительный прием трипторелину препятствует секреции гонадотропина с последующим сдерживанием тестикулярной и овариальной функций.
Введение Диферелину 11,25 мг может сначала повысить уровень ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) в крови и впоследствии привести к повышению первоначального уровня тестостерона («вспышка») у мужчин и уровня эстрадиола у женщин. Продолжение терапии снижает уровень ЛГ и ФСГ в концентрациях, которые вызывают снижение уровней тестостерона и эстрадиола до уровня, что наблюдается после кастрации, в течение 20 дней после инъекции и в течение всего периода высвобождения активного вещества.
Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин, и таким образом, обеспечивает спокойствие эктопического эндометрия.
В рандомизированном исследовании III фазы 970 пациентов с мисцевопоширеним раком предстательной железы (T2c-T4) выяснялась наличие преимущества радиотерапии, связанной с кратковременной антиандрогенным терапией (6 месяцев, n=483), над радиотерапией, связанной с длительной антиандрогенным терапией (3 года, n=487). Агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH) были трипторелин (62,2 %) или другие агонисты, гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH), далее по типам агонистов исследования не разделялись.
Общий уровень летальности в течение 5 лет составил 19,0 % и 15,2 % соответственно в группах при кратковременном гормональном лечении и длительном гормональном лечении» с относительным риском что составляет 1,42 (со стороны CI 95, 71 % = 1,79; 95,71 % CI = [1,09; 1,85], p = 0,65) – о преимуществах и p = 0,0082 – разница между группами по показателям исследования post hoc). Летальность, связанная с предстательной железой, за последние 5 лет составляла 4,78 % и 3,2 % соответственно в группах при кратковременном гормональном лечении и длительном гормональном лечении» с относительным риском, что составляет 1,71 (CI 95 % [1,14 до 2,57], p = 0,002).
Анализ post hoc в подгруппе, что проходила лечение трипторелином, также показал преимущество длительного лечения над кратковременным лечением в соответствии с показателями общей летальности (относительный риск 1,28; 95,71 % CI = [0,89 ; 1,84], p = 0,38 и р = 0,08 соответственно по показателям исследования post hoc относительно преимущества и разницы между группами).
Это исследование показывает, что радиотерапия вместе с длительной антиандрогенным терапией (3 года) имеет преимущество по отношению к радиотерапии вместе с кратковременной антиандрогенным терапией

Фармакологическая группа
Противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

Состав
Лиофилизат (1 флакон):
Активный компонент:
трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 3,75* мг
Вспомогательные компоненты:
сополимер DL-молочной и гликолевой кислот - около 160,0** мг; маннитол - 85,0 мг; кармеллоза натрия - 30,0 мг; полисорбат-80 - 2,0 мг.
Растворитель (1 ампула):
Маннитол 16,0 мг; вода для инъекций до 2000,0 мг.
* С учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы.
** Количество зависит от уровня капсулирования.

Условия отпуска из аптеки
По рецепту.

Источник
Справочник лекарственных препаратов Видаль

Регистрационный номер
П N011452/01

Дата государственной регистрации
21.08.2017

Владелец регистрационного удостоверения
Ipsen

Изготовитель
Ipsen