Лозап АМ, тбл п/о 100мг+5мг №30

Тип препарата
лекарственный препарат

Форма выпуска
таблетки

Рецептурный препарат
да

Минимальный возраст применения
от 18 лет

Назначение
от гипертонии

Показания к применению
Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; - одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) (см. «Взаимодействие»); - тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью); - шок (включая кардиогенный); - обструкция выносящего тракта левого желудочка (например тяжелый аортальный стеноз); - гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; - применение у пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) или пациентов, находящихся на гемодиализе; - тяжелая артериальная гипотензия (сАД <90 мм.рт.ст.); - беременность; - период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующими тяжелыми нарушениями функции почек; тяжелая сердечная недостаточность (III–IV функционального класса по классификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; печеночная недостаточность (<9 баллов по шкале Чайлд-Пью); нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда; синдром слабости синусного узла; артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4; нарушения водно-электролитного баланса; почечная недостаточность; пациенты со сниженным ОЦК (например получающим лечение большими дозами диуретиков — может возникать симптоматическая артериальная гипотензия).

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако некоторые нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Лозап АМ, могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Действующее вещество
амлодипин+лозартан

Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Рекомендуется запивать препарат достаточным количеством воды. Препарат Лозап® АМ можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Пациенты, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана или амлодипина в монотерапии, могут перейти на комбинированную терапию препаратом Лозап® АМ. Рекомендуемая доза препарата Лозап® АМ — 1 табл. 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата Лозап® АМ составляет 5 + 100 мг 1 раз в сутки. Препарат Лозап® АМ в дозе 5 + 50 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 5 мг или лозартана в дозе 50 мг в монотерапии. Препарат Лозап® АМ в дозе 5 + 100 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или препарата Лозап® АМ в дозе 5 + 50 мг. Пациенты, принимающие комбинированную терапию амлодипином и лозартаном в виде отдельных лекарственных препаратов, могут перейти на прием комбинированного препарата Лозап® АМ (фиксированная комбинация доз, содержащая те же дозы амлодипина и лозартана) для повышения приверженности к терапии. Особые группы пациентов Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина — 20–50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренным нарушением функции почек применение препарата не рекомендуется. Применение препарата Лозап® АМ противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. При терапевтической необходимости применения препарата Лозап® АМ у пациентов со сниженным ОЦК, пациентов с нарушением функции печени или пожилых пациентов должен быть предварительно проведен индивидуальный подбор доз действующих веществ (т.е. амлодипина и лозартана) до начала применения комбинированного препарата с фиксированными дозами действующих веществ. Сниженный ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например получающих лечение большими дозами диуретиков) рекомендованная начальная доза лозартана составляет 25 мг 1 раз в сутки (см. «Особые указания»). Поскольку у препарата Лозап® АМ отсутствует дозировка, содержащая лозартан 25 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии лозартаном. Нарушение функции печени. Применение препарата Лозап® АМ не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе, которым требуется назначение лозартана в низких дозах (т.е. 25 мг 1 раз в сутки). Не изучены рекомендованные дозы амлодипина у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. Противопоказано применение препарата Лозап® АМ у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Пожилой возраст. У пожилых пациентов из-за сниженного клиренса терапию амлодипином обычно рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата Лозап® АМ отсутствует дозировка, содержащая амлодипин 2,5 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии амлодипином. Дети и подростки. Постольку эффективность и безопасность применения препарата Лозап® АМ у пациентов до 18 лет не изучены, применение препарата Лозап® АМ у данной группы пациентов противопоказано.

Побочные действия
Безопасность препарата Лозап® АМ была оценена в клинических исследованиях в течение 8 нед с участием 646 пациентов с АГ, из них 325 пациентов принимали комбинированную терапию амлодипин + лозартан. В ходе клинических исследований наблюдались следующие нежелательные явления, которые оценивались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом препарата (часто 1% и <10%; нечасто 0,1% и <1%). Co стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — сонливость. Общие расстройства: нечасто — слабость, дискомфорт в области груди, боль в груди, чувство быстрого насыщения, периферические отеки. Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в области живота, диспепсия, тошнота, рефлюкс-эзофагит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — кожный зуд (генерализованный), крапивница (генерализованная). Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения. Со стороны сосудов: нечасто — приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия.

Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года (в блистерах), 3 года (во флаконах).

Передозировка
Амлодипин Симптомы: передозировка может приводить к избыточной периферической вазодилатации с выраженным снижением АД и возможным развитием рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженном и длительном системном гипотензивном эффекте вплоть до шока с летальным исходом. Лечение: при необходимости показано промывание желудка. Прием активированного угля здоровыми добровольцами непосредственно или в течение 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина приводил к снижению всасывания последнего. В случае значительной передозировки амлодипина необходимо активно следить за гемодинамическими и дыхательными показателями. Необходимо частое измерение АД. При возникновении артериальной гипотензии необходимо обеспечить поддержку гемодинамики, включая возвышенное положение конечностей и адекватное введение жидкостей. Если артериальная гипотензия остается резистентной к данным консервативным мерам, следует рассмотреть вопрос о введении сосудосуживающих ЛС (например фенилэфрин) с учетом ОЦК и диуреза. Для устранения блокады кальциевых каналов эффективно в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, проведение процедуры гемодиализа неэффективно. Лозартан Симптомы: сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки — выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Особые указания
Артериальная гипотензия. У пациентов со сниженным ОЦК (например получающих лечение большими дозами диуретиков) или с выраженным аортальным стенозом может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозап® АМ или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лозап® АМ (см. «Способ применения и дозы»). Острая артериальная гипотензия маловероятна в связи с постепенным началом действия препарата. Нарушение функции печени. На основании фармакокинетических данных, которые показали существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать более низкие дозы лозартана (см. «Фармакодинамика», «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы»). Поскольку амлодипин в основном метаболизируется в печени и T1/2 у пациентов с нарушением функции печени составляет 56 ч, при назначении амлодипина пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью титрование дозы следует проводить постепенно. Амлодипин Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда. После начала терапии или повышения дозы амлодипина может развиться нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда, особенно у пациентов с тяжелой гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Особые группы пациентов Дети и подростки. Эффективность и безопасность применения препарата Лозап® АМ у детей и подростков до 18 лет не установлены. Если у новорожденных, чьи матери принимали препарат Лозап® АМ во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек. Пожилой возраст. Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). У пожилых пациентов из-за сниженного клиренса, приводящего к увеличению AUC амлодипина приблизительно на 40–60%, терапию амлодипином обычно рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата Лозап® АМ отсутствует дозировка, содержащая амлодипин 2,5 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии амлодипином. Лозартан Реакции гиперчувствительности. У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. «Побочные действия»). Эмбриотоксичность. Применение ЛС, воздействующих на РААС, во II и III триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденного. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Лозап® АМ должен быть сразу отменен (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»). Нарушение водно-электролитного баланса. Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей лозартан, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. «Побочные действия», Лабораторные показатели). Во время приема лозартана пациенты не должны принимать препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли без предварительного согласования с врачом. Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все ЛС, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. ИБС и цереброваскулярные заболевания. Как и все ЛС, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у пациентов данной группы может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. ХСН. Как и при применении других ЛС, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности. Так как отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующими тяжелыми нарушениями функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп. У пациентов с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких на фоне применения амлодипина, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности. Первичный гиперальдостеронизм. Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение лозартана не рекомендуется у пациентов данной группы. Нарушение функции печени. Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать лозартан в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у пациентов данной группы (см. «Фармакодинамика», «Фармакокинетика», «Противопоказания», «Способ применения и дозы»). Нарушение функции почек. Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения. Некоторые ЛС, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Гипертонический криз. Эффективность и безопасность применения препарата Лозап® АМ при гипертоническом кризе не установлены.

Взаимодействие
Не проводилось исследований лекарственных взаимодействий препарата Лозап® АМ с другими ЛС. Исследования лекарственных взаимодействий действующих веществ, входящих в состав препарата Лозап® АМ, описаны ниже. Лозартан В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий ЛС не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма ЛС, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3А4 — кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после в/в введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9 системы цитохрома P450, снижал концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, у которых лозартан не метаболизируется в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2С9, а не изоферментом CYP3А4. Одновременное применение лозартана, как и других ЛС, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Как и при применении других ЛС, влияющих на выведение лития, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в т.ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных ЛС должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Лозап® АМ и другие ЛС, влияющие на РААС. Препарат Лозап® АМ не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2). Амлодипин Данные исследований in vitro. Данные исследований in vitro показали, что амлодипин не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы крови. Циметидин. Одновременное применение амлодипина и циметидина не влияет на фармакокинетику амлодипина. Грейпфрутовый сок. Одновременный прием 240 мл грейпфрутового сока с однократным приемом внутрь амлодипина в дозе 10 мг у здоровых добровольцев не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид. Одновременный прием антацида, содержащего магния или алюминия гидроксид с однократной дозой амлодипина не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Силденафил. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с АГ не оказывал влияния на фармакокинетику амлодипина. При приеме амлодипина одновременно с силденафилом каждый из препаратов независимо оказывал свое антигипертензивное действие. Аторвастатин. Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг с аторвастатином в дозе 80 мг не приводил к существенным изменениям равновесных фармакокинетических параметров аторвастатина. Симвастатин. Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводил к увеличению на 77% экспозиции симвастатина по сравнению с применением симвастатина в монотерапии. Доза симвастатина при одновременном применении с амлодипином не должна превышать 20 мг 1 раз в сутки. Такролимус. При одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса при необходимости. Циклоспорин. В проспективном исследовании у пациентов после трансплантации почки на фоне применения амлодипина наблюдалось увеличение Cmin циклоспорина в плазме крови в среднем на 40%. Одновременное применение амлодипина с циклоспорином может увеличивать концентрацию циклоспорина. Следует контролировать Cmin циклоспорина при одновременном применении с препаратом Лозап® АМ, поскольку он содержит амлодипин. Дантролен. При в/в введении дантролена на фоне терапии амлодипином возможны коллапс, аритмия, снижение силы сердечных сокращений и гиперкалиемия. Дигоксин. Одновременный прием амлодипина и дигоксина не приводил к изменению концентрации дигоксина в крови или почечного клиренса дигоксина у здоровых добровольцев. Этанол (спирт). Однократный и многократный прием амлодипина в дозе 10 мг не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола. Варфарин. Одновременный прием амлодипина и варфарина не влияет на увеличение ПВ в ответ на применение варфарина. Ингибиторы изофермента CYP3A4. У пожилых пациентов с АГ одновременное применение дилтиазема в суточной дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг приводило к увеличению AUC амлодипина в 1,6 раза. У здоровых добровольцев одновременное применение эритромицина и амлодипина существенно не влияет на AUC амлодипина, но у пожилых пациентов изменение экспозиции амлодипина может быть более ярко выражено. Тем не менее, сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени повышать концентрацию амлодипина в плазме крови. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4 следует регулярно контролировать симптомы артериальной гипотензии и отеки. Кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4). У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, применяющим такую комбинированную терапию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением. Индукторы изофермента CYP3A4. Нет данных о существенном влиянии индукторов изофермента CYP3A4 (например рифампицин и зверобой продырявленный) на фармакокинетические параметры амлодипина. Следует контролировать адекватность клинического ответа у пациентов при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Фармакологическое действие
Препарат Лозап® АМ. В состав препарата Лозап® АМ входят 2 действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом действия для улучшения контроля АД у пациентов с артериальной гипертензией (АГ): лозартан калия, антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), и амлодипин (БКК). Лозартан блокирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и стимуляцию последним высвобождения альдостерона путем селективного ингибирования связывания ангиотензина II с рецепторами АТ1 во многих тканях. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД. Лозартан. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном при развитии АГ. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции ССС неизвестна. Лозартан — селективный антагонист АРА II (АТ1-рецепторов), высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных АРА II, лозартан не обладает свойствами агониста. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ (кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как усиление брадикининопосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана. Амлодипин. Амлодипин является дигидропиридиновым антагонистом кальция (антагонист ионов кальция или БКК), который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов и кардиомиоциты. Экспериментальные данные позволяют предположить, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми участками связывания на рецепторах медленных кальциевых каналов. Процесс сокращения миокарда и гладких мышц сосудов зависит от трансмембранного входа в клетку внеклеточных ионов кальция через специфические ионные каналы. Амлодипин селективно ингибирует трансмембранный вход кальция, больше воздействуя на клетки гладких мышц сосудов, чем на кардиомиоциты. In vitro можно обнаружить отрицательный инотропный эффект, однако в исследованиях на интактных животных с применением амлодипина в терапевтических дозах этот эффект не выявлен. Амлодипин не влияет на содержание кальция в сыворотке крови. В пределах физиологического интервала pH амлодипин является ионизированным соединением (рКа=8,6), и его кинетическое взаимодействие с рецептором кальциевого канала характеризуется постепенной ассоциацией и диссоциацией с местом связывания рецептора, что приводит к постепенному развитию эффекта. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, действующим непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД.

Состав
Действующее вещество: амлодипина камзилат 7.84 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг; лозартан калия 100 мг
Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол - 0.1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 17 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 407.1 мг, маннитол - 40 мг, повидон К30 - 5 мг, кросповидон - 18 мг, магния стеарат - 5 мг.

Источник
Справочник лекарственных препаратов Видаль

Регистрационный номер
KG-001481

Дата государственной регистрации
2012/02/06 00:00:00